#用法・用量

シクレスト舌下錠の用法・用量は、PETを用いたヒトでのドパミンD₂受容体占有率から設定されています（外国人データ）。
一般的に、抗精神病薬の臨床効果・副作用と脳内ドパミンD₂受容体占有率との間には相関があり、本剤1日2回の舌下投与（「1回5mgを1日2回」及び「1回10mgを1日2回」）で、至適な脳内D₂受容体占有率が得られ、臨床試験でもその有効性と安全性が確認され用法・用量が設定されています。

インタビューフォームには次の情報があります。
５．臨床成績
（2）臨床薬理試験
2）ドパミンD₂受容体占有率（外国人データ）
統合失調症における抗精神病薬の活性を示す指標として、陽電子型放出断層撮影法（positron emission tomography;PET）を用い、ヒト脳（大脳基底核；線条体など）でのドパミンD₂受容体占有率を検討した。アセナピンは、0.1～4.8mgの用量範囲で用量依存的なD₂受容体占有率を示し、また、D₂受容体占有率とアセナピン血漿中濃度との相関も認められた。4.8mg1日2回反復舌下投与では、投与後約3～6時間での平均占有率は79％であり、投与後8時間では66％、15時間では38％に減少した。

参考資料：
シクレスト舌下錠　インタビューフォーム

管理番号：SY-12